Farmaceutische hulpstoffen zijn hulpstoffen en additieven die worden gebruikt bij de productie van medicijnen en voorschriften, en vormen een belangrijk onderdeel van farmaceutische preparaten. Als een natuurlijk polymeer afgeleid materiaal, is cellulose-ether biologisch afbreekbaar, niet-toxisch en goedkoop, zoals natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, cellulose-ethers inclusief hydroxyethylcellulose en ethylcellulose hebben belangrijke toepassingswaarde in farmaceutische excipient. Momenteel worden de producten van de meeste binnenlandse cellulose-etherbedrijven voornamelijk gebruikt in de middelste en low-end velden van de industrie, en de toegevoegde waarde is niet hoog. De industrie heeft dringend transformatie en upgraden nodig om de hoogwaardige toepassing van producten te verbeteren.
Het marktpotentieel van farmaceutische hulpstoffen is enorm
Farmaceutische hulpstoffen spelen een belangrijke rol bij de ontwikkeling en productie van formuleringen. Bij preparaten aan duurzame afgifte worden polymeermaterialen zoals cellulose-ether bijvoorbeeld gebruikt als farmaceutische hulpstoffen in pellets met langdurige afgifte, verschillende matrix met duurzame afgifte-afgifte, gecoate preparaten voor aanhoudende afgifte, capsules met langdurige afgifte, capsules met langdurige afgifte en resineprees met geneesmiddelen met een resineprijs. Voorbereidingen en de voorbereidingen voor langdurige afgifte zijn op grote schaal gebruikt. In dit systeem worden polymeren zoals cellulose -ether in het algemeen gebruikt als geneesmiddelendragers om de afgiftesnelheid van geneesmiddelen in het menselijk lichaam te beheersen, dat wil zeggen dat het nodig is om langzaam in het lichaam met een vaste snelheid binnen een bepaald tijdsbereik te komen om het doel van effectieve behandeling te bereiken.
Volgens de statistieken van het onderzoek van de Zhiyan Consulting Research -afdeling zijn er ongeveer 500 soorten hulpstoffen die in mijn land zijn vermeld, maar vergeleken met de Verenigde Staten (meer dan 1500 soorten) en de Europese Unie (meer dan 3.000 soorten), is er een enorme gap en de typen zijn nog steeds relatief klein. Het ontwikkelingspotentieel van de markt is enorm. Het is wel verstaan dat de top tien farmaceutische hulpstoffen in de marktomvang van mijn land farmaceutische gelatinecapsules, sucrose, zetmeel, filmcoatingpoeder, 1,2-propanediol, PVP, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), microcrystalline cellulose vegetarisch, hpc, lactose.
Six Farmaceutical Excipients Cellulose Ether
Natural Cellulose Ether is een algemene term voor een reeks cellulosedivaten geproduceerd door de reactie van alkali -cellulose en ethervertiemiddel onder bepaalde omstandigheden. Het is een product waarin de hydroxylgroepen op cellulose -macromoleculen gedeeltelijk of volledig worden vervangen door ethergroepen. Cellulose -ethers worden veel gebruikt in de velden van aardolie, bouwmaterialen, coatings, voedsel, medicijnen en dagelijkse chemicaliën. Op verschillende gebieden bevinden producten farmaceutische kwaliteitsproducten in principe in de middelste en hoogwaardige velden van de industrie, met een hoge toegevoegde waarde. Vanwege strikte kwaliteitsvereisten is de productie van cellulose-ether van farmaceutische kwaliteit ook relatief moeilijk. Er kan worden gezegd dat de kwaliteit van producten van farmaceutische kwaliteit in principe de technische sterkte van cellulose-ether-ondernemingen kan vertegenwoordigen. Cellulose-ether wordt meestal toegevoegd als een blocker, matrixmateriaal en verdikkingsmiddel om aanhoudende afgifte matrixtabletten, maagoplosbare coatingmaterialen, microcapsule-coatingmaterialen met langdurige afgifte, medicijn voor aanhoudende afgifte medicijnen, enz.
Natriumcarboxymethylcellulose
Carboxymethylcellulose-natrium (CMC-NA) is de cellulose-ether met de grootste productie en consumptie in binnen- en buitenland. Het is een ionische cellulose -ether gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en etherificatie met chloorazijnzuur. CMC-NA is een veelgebruikte farmaceutische excipiënt. Het wordt vaak gebruikt als een bindmiddel voor vaste preparaten, een viscositeitsverhogende, verdikkings- en suspendingsmiddel voor vloeibare preparaten, en het kan ook worden gebruikt als een in water oplosbare matrix en filmvormend materiaal. Het wordt vaak gebruikt als filmmateriaal met langdurige afgifte en materiaal met aanhoudende afgifte matrix tablet in aanhoudende (gecontroleerde) release-preparaten.
Naast natriumcarboxymethylcellulose als een farmaceutische excipiënt, kan croscarmellose natrium ook worden gebruikt als een farmaceutische excipiënt. Croscarmellose natrium (CCMC-NA) is een in water onoplosbaar product van carboxymethylcellulose die reageert met een verknopingsmiddel bij een bepaalde temperatuur (40-80 ° C) onder werking van een anorganinezuurkatalysator en gezuiverd. Als het verknopingsmiddel, kunnen propyleenglycol, succinisch anhydride, mannelijk anhydride en adipisch anhydride worden gebruikt. Croscarmellose natrium wordt gebruikt als een desintegreermiddel voor tabletten, capsules en korrels in orale preparaten. Het is gebaseerd op capillaire en zwellende effecten om uiteenvallen. Het heeft een goede samendrukbaarheid en sterke desintegratiekracht. Studies hebben aangetoond dat de zwellende mate van croscarmellose natrium in water groter is dan die van veel voorkomende desintegraties zoals laaggesubstitueerd karmellose natrium en gehydrateerde microkristallijne cellulose.
Methylcellulose
Methylcellulose (MC) is een niet-ionische cellulose enkele ether gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en methylchloride-etherificatie. Methylcellulose heeft een uitstekende oplosbaarheid in water en is stabiel in het bereik van pH2,0 ~ 13,0. Het wordt veel gebruikt in farmaceutische hulpstoffen en wordt gebruikt in sublinguale tabletten, intramusculaire injecties, oogheelkundige preparaten, orale capsules, orale suspensies, orale tabletten en actuele preparaten. Bovendien kan mC bij preparaten met langdurige afgifte worden gebruikt als hydrofiele gelmatrix voor duurzame afgifte, maagoplosbare coatingmaterialen, microcapsule-coatingmaterialen met aanhoudende afgifte, medicijnmaterialen voor aanhoudende afgifte, enz.
Hydroxypropylmethylcellulose
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) is een niet-ionische cellulose gemengde ether gemaakt van katoen en hout door alkalisatie, propyleenoxide en methylchloride-etherificatie. Het is reukloos, smakeloos, niet-giftig, oplosbaar in koud water en geleerd in heet water. Hydroxypropylmethylcellulose is een cellulose gemengde ether variëteit waarvan de productie, dosering en kwaliteit de afgelopen 15 jaar snel in China zijn toegenomen. Het is ook een van de meest gebruikte farmaceutische hulpstoffen in binnen- en buitenland. Jaren van geschiedenis. Momenteel wordt de toepassing van HPMC voornamelijk weerspiegeld in de volgende vijf aspecten:
Een daarvan is als een bindmiddel en desintegrant. Als een bindmiddel kan HPMC het medicijn gemakkelijk nat maken en het kan honderden keren uitzetten na het absorberen van water, zodat het de oplossnelheid of afgifte van de tablet aanzienlijk kan verbeteren. HPMC heeft een sterke viscositeit, wat de deeltjesviscositeit kan verbeteren en de samendrukbaarheid van grondstoffen kan verbeteren met frisse of brosse textuur. HPMC met lage viscositeit kan worden gebruikt als bindmiddel en desintegreermiddel, en die met een hoge viscositeit kunnen alleen als bindmiddel worden gebruikt.
De tweede is als een aanhoudend en gecontroleerd afgiftemateriaal voor mondelinge preparaten. HPMC is een veelgebruikt hydrogelmatrixmateriaal bij preparaten voor langdurige afgifte. HPMC met lage viscositeit (5-50 mpa · s) kan worden gebruikt als bindmiddel-, viscosificeerder- en suspendingsmiddel en hoge viscositeitskwaliteit (4000-100000 mpa · s) HPMC kan worden gebruikt om het blokkeermiddel voor gemengd materiaal te bereiden voor capsules, hydrofiele gelmate-release-tablets. HPMC is oplosbaar in gastro -intestinale vloeistof, heeft de voordelen van een goede samendrukbaarheid, goede vloeibaarheid, sterke laadcapaciteit van geneesmiddelen en geneesmiddelenafgifte -eigenschappen die niet worden beïnvloed door pH. Het is een uiterst belangrijk hydrofiel dragermateriaal in voorbereidingssystemen met aanhoudende afgifte en wordt vaak gebruikt als hydrofiele gelmatrix en coatingmaterialen voor preparaten met duurzame afgifte, evenals hulpmaterialen voor maag drijvende preparaten en preparaten voor aanhoudende afgifte.
De derde is als een coatingfilmvormende agent. HPMC heeft goede filmvormende eigenschappen. De door het gevormde film is uniform, transparant en stoer, en het is niet gemakkelijk om tijdens de productie te blijven houden. Vooral voor medicijnen die gemakkelijk te absorberen zijn vocht en onstabiel zijn, kan het gebruik ervan als een isolatielaag de stabiliteit van het medicijn aanzienlijk verbeteren en de film van kleur veranderen. HPMC heeft verschillende viscositeitsspecificaties. Indien correct geselecteerd, zijn de kwaliteit en het uiterlijk van gecoate tabletten superieur aan andere materialen. De veelgebruikte concentratie is 2% tot 10%.
De vierde is als een capsulemateriaal. In de afgelopen jaren, met de frequente uitbraken van wereldwijde dierepidemieën, vergeleken met gelatinecapsules, zijn groentecapsules de nieuwe lieveling van de farmaceutische en voedselindustrie geworden. Pfizer van de Verenigde Staten heeft met succes HPMC geëxtraheerd uit natuurlijke planten en bereide VCAPTM -groentecapsules. Vergeleken met traditionele hole-holle capsules, hebben plantencapsules de voordelen van breed aanpassingsvermogen, geen risico op verknopingsreacties en hoge stabiliteit. De snelheid van geneesmiddelen is relatief stabiel en individuele verschillen zijn klein. Na desintegratie in het menselijk lichaam wordt het niet geabsorbeerd en kan worden uitgescheiden de stof wordt uitgescheiden uit het lichaam. Wat betreft opslagomstandigheden, na een groot aantal tests, is het bijna niet bros onder lage vochtigheidsomstandigheden, en de eigenschappen van de capsuleschaal zijn nog steeds stabiel onder omstandigheden met hoge luchtvochtigheid, en de indicatoren van plantencapsules worden niet beïnvloed onder extreme opslagomstandigheden. Met het begrip van mensen van plantencapsules en de transformatie van openbare geneeskundeconcepten in binnen- en buitenland, zal de marktvraag naar plantencapsules snel groeien.
De vijfde is als een suspendes agent. Suspensie-type vloeistofbereiding is een veelgebruikte klinische doseringsvorm, een heterogeen dispersiesysteem waarin onoplosbare vaste geneesmiddelen worden verspreid in een vloeibare dispersiemedium. De stabiliteit van het systeem bepaalt de kwaliteit van de suspensie -vloeistofbereiding. HPMC-colloïdale oplossing kan de grensoverschrijdende grensvlakspanning van vaste vloeistoffen verminderen, de oppervlaktevrije energie van vaste deeltjes verminderen en het heterogene dispersiesysteem stabiliseren. Het is een uitstekende ophangingsagent. HPMC wordt gebruikt als verdikkingsmiddel voor oogdruppels, met een gehalte van 0,45% tot 1,0%.
Hydroxypropylcellulose
Hydroxypropylcellulose (HPC) is een niet-ionische cellulose enkele ether gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en propyleenoxide-etherificatie. HPC is meestal oplosbaar in water onder 40 ° C en een groot aantal polaire oplosmiddelen, en de prestaties ervan zijn gerelateerd aan het gehalte aan hydroxypropylgroep en de mate van polymerisatie. HPC kan compatibel zijn met verschillende medicijnen en heeft goede traagheid.
Lage gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (L-HPC) wordt voornamelijk gebruikt als tablet-desintegreermiddel en bindmiddel. -HPC kan de hardheid en helderheid van de tablet verbeteren en kunnen de tablet ook snel laten uiteenvallen, de interne kwaliteit van de tablet verbeteren en het curatieve effect verbeteren.
Sterk gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (H-HPC) kan worden gebruikt als een bindmiddel voor tabletten, korrels en fijne korrels in het farmaceutische veld. HPC heeft uitstekende filmvormende eigenschappen en de verkregen film is taai en elastisch, die kan worden vergeleken met weekmakers. De uitvoering van de film kan verder worden verbeterd door te mengen met andere vochtbestendige coatingmiddelen, en het wordt vaak gebruikt als filmcoatingmateriaal voor tablets. H-HPC kan ook worden gebruikt als een matrixmateriaal om matrix voor duurzame afgifte tabletten, pellets met langdurige afgifte en tabletten met dubbele onderhoudende afgifte te bereiden.
Hydroxyethylcellulose
Hydroxyethylcellulose (HEC) is een niet-ionische cellulose enkele ether gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en etherificatie van ethyleenoxide. Op het gebied van de geneeskunde wordt HEC voornamelijk gebruikt als een verdikkingsmiddel, colloïdaal beschermend middel, lijm, dispergeermiddel, stabilisator, suspendingsmiddel, filmvormend middel en materiaal aan duurzame afgifte en kan worden toegepast op actuele emulsies, zalven, oogdruppels, orale vloeistof, vaste tablet, vaste tabellen en andere doseringsvormen. Hydroxyethylcellulose is geregistreerd in de Amerikaanse farmacopee/Amerikaanse nationale formularium en de Europese farmacopee, enz.
Ethylcellulose
Ethylcellulose (EC) is een van de meest gebruikte in water onoplosbare cellulosederivaten. EC is niet-toxisch, stabiel, onoplosbaar in water-, zuur- of alkali-oplossing en oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ethanol en methanol. Veelgebruikt oplosmiddel is tolueen/ethanol als 4/1 (gewicht) gemengd oplosmiddel. EC heeft meerdere toepassingen in de preparaten voor het doorlopen van geneesmiddelen, veel gebruikt als vervoerders, microcapsules en coatingfilmvormende materialen voor preparaten voor langdurige afgifte, zoals tabletblokkers, lijmen en filmcoatingmaterialen, gebruikt als een matrixmateriaalfilm om verschillende soorten matrix te maken, gebruikt als een gemengd materiaal, doorgesleept. Hulpmaterialen om microcapsules voor duurzame afgifte te bereiden; Het kan ook op grote schaal worden gebruikt als dragermateriaal voor het bereiden van vaste dispersies; Op grote schaal gebruikt in farmaceutische technologie als een filmvormende substantie en beschermende coating, evenals als een bindmiddel en vulmiddel. Als de beschermende coating van de tablet kan het de gevoeligheid van de tablet voor vochtigheid verminderen en voorkomen dat het medicijn wordt beïnvloed door vocht, verkleuring en achteruitgang; Het kan ook een langslagen van langzaam afgifte vormen, het polymeer micro-capsuleren en de aanhoudende afgifte van het geneesmiddeleffect mogelijk maken.
Verwijder low-end toepassingen en versnellen transformatie en upgraden
Samenvattend, in water oplosbare natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxyethylcellulose en olie-oplosbare ethylcellulose Ethylcellulose worden allemaal gebruikt in farmaceutische excipicten, aanhoudende afvalstoffen, aanhoudende afvalstoffen, hangende releasematerialen voor orale afspraakmaterialen voor oral-formaten, coaten van de farmaceutische afvalstoffen. Agenten, capsulematerialen en ophangingsmiddelen. Kijkend naar de wereld, hebben verschillende buitenlandse multinationale bedrijven (Shin-Eetsu Japan, Dow Wolfe en Ashland Cross Dragon) de enorme markt van farmaceutische cellulose in China gerealiseerd, ofwel de productie of samenvoeging verhoogd, en hebben hun inspanningen op dit gebied verhoogd. Toepassingsinvoer binnen. Dow Wolfe kondigde aan dat het zijn focus op de formulering, ingrediënten en de vraag van de Chinese farmaceutische voorbereidingsmarkt zal versterken, en het toegepaste onderzoek zal er ook naar streven om dichter bij de markt te komen. Dow Chemical Wolff Cellulose Division en Colorcon Corporation van de Verenigde Staten hebben een aanhoudende en gecontroleerde releaseformuleringsalliantie op een wereldwijde schaal opgezet, met meer dan 1.200 werknemers in 9 steden, 15 vermogensinstellingen en 6 GMP -bedrijven, een groot aantal toegepaste onderzoeksprofessionals bedienen klanten in ongeveer 160 landen. Ashland heeft productiebases in Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan en Jiangmen, en heeft geïnvesteerd in drie technische onderzoekscentra in Shanghai en Nanjing.
Volgens statistieken van de website van China Cellulose Association was de binnenlandse productie van cellulose -ether in 2017 373.000 ton en was het verkoopvolume 360.000 ton. In 2017 was het werkelijke verkoopvolume van Ionische CMC 234.000 ton, een stijging van 18,61% op jaarbasis, en het verkoopvolume van niet-ionische CMC was 126.000 ton, een toename van 8,2% op jaarbasis. Naast HPMC (bouwmateriaal), zijn niet-ionische producten, HPMC (farmaceutische kwaliteit), HPMC (voedselkwaliteit), HEC, HPC, MC, HEMC, enz. De trend en hun productie en verkoop zijn blijven toenemen. De binnenlandse cellulose -ether is al meer dan tien jaar snel gegroeid en de output ervan is de eerste ter wereld geworden. De producten van de meeste cellulose-etherbedrijven worden echter voornamelijk gebruikt in de midden- en low-end velden van de industrie, en de toegevoegde waarde is niet hoog.
Momenteel bevinden de meeste binnenlandse cellulose -etherbedrijven zich in de kritieke periode van transformatie en upgraden. Ze moeten productonderzoeks- en ontwikkelingsinspanningen blijven vergroten, productvariëteiten voortdurend verrijken, volledig gebruik maken van China, 's werelds grootste markt en de inspanningen om buitenlandse markten te ontwikkelen vergroten, zodat ondernemingen snel de transformatie en upgraden kunnen voltooien, het midden- en high-end veld van de industrie kunnen binnenkomen en goedkope en groene ontwikkeling kunnen bereiken.
Posttijd: juni-15-2023