Joseph Brama vond het extrusieproces uit voor de productie van loodpijpen in de late 18e eeuw. Pas in het midden van de 19e eeuw begon de hotmelt extrusietechnologie te worden gebruikt in de kunststofindustrie. Het werd voor het eerst gebruikt bij de productie van isolerende polymeercoatings voor elektrische draden. Tegenwoordig wordt hot smelt extrusietechnologie op grote schaal gebruikt, niet alleen bij de productie van polymeerproducten, maar ook in de productie en het mengen van polymeren zelf. Momenteel wordt meer dan de helft van de plastic producten, waaronder plastic zakken, plastic vellen en plastic buizen, geproduceerd met behulp van dit proces.
Later ontstond deze technologie langzaam in het farmaceutische veld en werd geleidelijk een onmisbare technologie. Nu gebruiken mensen hotmelt-extrusietechnologie om korrels, tabletten met duurzame afgifte, transdermale en transmucosale medicijnafgiftesysteem te bereiden, enz. Waarom geven mensen nu de voorkeur aan deze technologie? De reden is voornamelijk omdat in het verleden vergeleken met het traditionele productieproces in het verleden de extrusietechnologie van Hot Smelt de volgende voordelen heeft:
Verbetering van de oplossnelheid van slecht oplosbare geneesmiddelen
Er zijn voordelen voor het opstellen van formuleringen met duurzame afgifte
Bereiding van gastro -intestinale afgifte -middelen met nauwkeurige positionering
Verbeter de armoedigheid
Het snijproces wordt in één stap gerealiseerd
Open een nieuw pad voor de bereiding van micropellets
Onder hen speelt cellulose -ether een belangrijke rol in dit proces, laten we eens kijken naar de toepassing van onze cellulose -ether erin!
Gebruik van ethylcellulose
Ethylcellulose is een soort hydrofobe ethercellulose. In het farmaceutische veld wordt ze nu gebruikt bij de micro -inkapseling van actieve stoffen, oplosmiddel en extrusiegranulatie, tabletleidingen en als coating voor gecontroleerde afgifte -tabletten en kralen. Ethylcellulose kan verschillende molecuulgewichten verhogen. De overgangstemperatuur van het glas is 129-133 graden Celsius, en het kristallen smeltpunt is min 180 graden Celsius. Ethylcellulose is een goede keuze voor extrusie omdat het thermoplastische eigenschappen vertoont boven zijn glasovergangstemperatuur en onder de afbraaktemperatuur.
Om de glasovergangstemperatuur van polymeren te verlagen, is de meest gebruikelijke methode om weekmakers toe te voegen, zodat deze bij lage temperatuur kan worden verwerkt. Sommige medicijnen kunnen zelf als weekmakers fungeren, dus het is niet nodig om plasticizers opnieuw toe te voegen tijdens het geneesmiddelformuleringsproces. Er werd bijvoorbeeld gevonden dat geëxtrudeerde films die ibuprofen en ethylcellulose bevatten een overgangstemperatuur met een lagere glas hadden dan films die alleen ethylcellulose bevatten. Deze films kunnen worden gemaakt in het laboratorium met co-roterende tweelingschroefsextruders. De onderzoekers hebben het ook op een poeder gebracht en vervolgens thermische analyse uitgevoerd. Het bleek dat het verhogen van de hoeveelheid ibuprofen de overgangstemperatuur van het glas kan verlagen.
Een ander experiment was om hydrofiele hulpstoffen, hypromellose en Xanthan -gom toe te voegen aan ethylcellulose en ibuprofen -micromatrices. Er werd geconcludeerd dat de micromatrix geproduceerd door de hotmelt-extrusietechniek een constant meer absorptiepatroon van geneesmiddelen had dan de commercieel beschikbare producten. De onderzoekers produceerden de micromatrix met behulp van een co-roterende laboratoriumopstelling en een twin-screw extruder met een cilindrische dobbelsteen van 3 mm. Handgesneden geëxtrudeerde vellen waren 2 mm lang.
Hypromellose -gebruik
Hydroxypropylmethylcellulose is een hydrofiele cellulose -ether die in een heldere of enigszins bewolkte colloïdale oplossing in koud water opzweert. De waterige oplossing heeft oppervlakteactiviteit, hoge transparantie en stabiele prestaties. Oplosbaarheid varieert met viscositeit. Hoe lager de viscositeit, hoe groter de oplosbaarheid. De eigenschappen van hydroxypropylmethylcellulose met verschillende specificaties zijn verschillend en de oplossing ervan in water wordt niet beïnvloed door de pH -waarde.
In de farmaceutische industrie wordt het vaak gebruikt in gereguleerde afgiftematrix, tabletcoatingverwerking, lijmgranulatie, enz. De glasovergangstemperatuur van hydroxypropylmethylcellulose is 160-210 graden Celsius, wat betekent dat als het op basis van andere substituten, de afbraaktemperatuur is, een celsius van de degrees is. Vanwege zijn hoge glasovergangstemperatuur en lage afbraaktemperatuur, wordt deze niet veel gebruikt in hot smelt extrusietechnologie. Om het gebruik van gebruik uit te breiden, is een methode om slechts een grote hoeveelheid weekmaker in het formuleringsproces te combineren, zoals de twee wetenschappers zeiden, en een extrusiematrixformulering te gebruiken waarvan het gewicht van weekmaker ten minste 30%is.
Ethylcellulose en hydroxypropylmethylcellulose kunnen op een unieke manier worden gecombineerd bij de afgifte van medicijnen. Een van deze doseringsvormen is om ethylcellulose als de buitenbuis te gebruiken en vervolgens een hypromellose -graad A afzonderlijk voor te bereiden. Basiscellulosekern.
De ethylcellulosebuis wordt geproduceerd met behulp van hotmeltextrusie in een co-roterende machine in het laboratorium dat een metalen ring die buis invoegt, waarvan de kern handmatig wordt gemaakt door de montage te verwarmen tot het smolt, gevolgd door homogenisatie. Het kernmateriaal wordt vervolgens handmatig in de pijplijn ingevoerd. Het doel van deze studie was om het effect van knallen te elimineren dat soms voorkomt in hydroxypropylmethylcellulosematrixtabletten. De onderzoekers vonden geen verschil in afgiftesnelheid voor hydroxypropylmethylcellulose van dezelfde viscositeit, maar het vervangen van hydroxypropylmethylcellulose door methylcellulose resulteerde in een snellere afgiftesnelheid.
Vooruitzichten
Hoewel hot smelt -extrusie een relatief nieuwe technologie in de farmaceutische industrie is, heeft het veel aandacht getrokken en wordt het gebruikt om de productie van veel verschillende doseringsvormen en -systemen te verbeteren. Hotmelt-extrusietechnologie is de leidende technologie geworden voor het voorbereiden van solide dispersie in het buitenland. Omdat de technische principes vergelijkbaar zijn met veel voorbereidingsmethoden, en het al vele jaren in andere industrieën wordt toegepast en veel ervaring heeft opgebouwd, heeft het brede ontwikkelingsperspectieven. Met de verdieping van onderzoek wordt aangenomen dat de toepassing ervan verder zal worden uitgebreid. Tegelijkertijd heeft de hotmelt extrusietechnologie minder contact met geneesmiddelen en een hoge mate van automatisering. Na de overgang naar de farmaceutische industrie wordt aangenomen dat de GMP -transformatie relatief snel zal zijn.
Posttijd: 22-2025